Мовалис невралгия таблетки

Мовалис® (Movalis®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Мовалис невралгия таблетки

Последняя актуализация описания производителем 04.10.2019

Мелоксикам* (Meloxicam*) M01AC06 Мелоксикам

  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Оксикамы]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
мелоксикам7,5/15 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат — 15/30 мг; лактозы моногидрат — 23,5/20 мг; МКЦ — 102/87,3 мг; повидон К25 — 10,5/9 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,5/3 мг; кросповидон — 16,3/14 мг; магния стеарат — 1,7 мг

Дозировка 7,5 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Таблетки, 15 мг: круглые от бледно-желтого до желтого цвета таблетки. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — код и вогнутая риска. Допускается шероховатость таблеток.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, ингибирующее ЦОГ-2.

Мовалис® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.

Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).

Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение.

Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax препарата в плазме достигается в течение 5–6 ч.

Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5 дней.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации — от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Симптоматическое лечение:

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов) в т.ч. с болевым компонентом;

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит;

другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и др.), сопровождающиеся болью.

гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 и 15 мг содержится 47 и 20 мг лактозы соответственно);

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение препарата Мовалис® противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_7210.htm

Мовалис для внутримышечного введения. новая лекарственная форма — новые перспективы

Мовалис невралгия таблетки

С начала своей деятельности на украинском фармацевтическом рынке немецкая фармацевтическая компания «Берингер Ингельхайм» предлагает специалистам высококачественные препараты для применения в различных областях медицины: ревматологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, кардиологии и др. Препараты компании стали брендами и вполне заслуженно завоевали доверие потребителей, поскольку полностью отвечают своему предназначению — улучшать здоровье населения. Не останавливаясь на достигнутом, украинское представительство компании «Берингер Ингельхайм» постоянно пополняет портфель представляемых препаратов, выводя на отечественный фармацевтический рынок все новые лекарственные средства (ЛС). Нынешняя осень не стала исключением: компания порадовала специалистов, работающих в области ревматологии, пополнив арсенал врачей лекарственной формой препарата МОВАЛИС для внутримышечного введения.

ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ НЕОБХОДИМО ЭТО СРЕДСТВО?

Для того чтобы ответить на этот вопрос, достаточно изучить данные заболеваемости ревматоидным артритом и остеоартрозом. По оценке специалистов, с этой проблемой сталкивается от 10 до 30% взрослого населения во всем мире.

Среди лиц в возрасте 60 лет эта патология еще более распространена. Практически у 50% населения выявляют заболевания суставов.

А с такими острыми состояниями, как ишиалгия и люмбаго, в течение жизни сталкивается едва ли не каждый человек.

При обострении ревматоидного артрита, острых люмбаго и ишиалгии появляется сильная болезненность, что требует назначения ЛС, быстро устраняющих боль и облегчающих состояние пациента.

Такие свойства присущи нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), которые быстро устраняют болевой синдром и оказывают противовоспалительное действие.

Причем в течение первых дней болезни предпочтительнее назначать парентеральные лекарственные формы НПВП, обладающие не только сравнительно быстрым началом действия, но и оказывающие определенный психотерапевтический эффект.

УКОЛ УКОЛУ РОЗНЬ

До недавнего времени на фармацевтическом рынке Украины НПВП для парентерального введения были представлены лишь неселективными ингибиторами ЦОГ — диклофенаком, пироксикамом и др. Мелоксикам для внутримышечного введения — первый и единственный препарат селективного ингибитора ЦОГ-2 на мировом фармацевтическом рынке, предназначенный для парентерального введения.

В связи с особенностями механизма действия селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже вызывают развитие побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что общая переносимость мелоксикама лучше по сравнению с пироксикамом и диклофенаком [10, 11].

Однако для внутримышечного введения также важен такой показатель, как локальная переносимость препарата.

При внутримышечном введении НПВП зачастую возможны болезненность, уплотнение, воспаление, а в некоторых случаях некроз тканей в месте инъекции.

КРЕАТИНФОСФОКИНАЗА И МЕЛОКСИКАМ

Для оценки переносимости внутримышечных инъекций используют такой показатель, как уровень креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови, характеризующий локальное повреждение тканей в месте инъекции.

Причиной повышения уровня КФК при внутримышечных инъекцях являются хемотоксичность, стимуляция высвобождения гистамина и мышечная травма [1]. После внутримышечного введенения некоторых традиционно применяемых НПВП выявлено значительное повышение уровня КФК [2, 8].

Сообщалось о повышении уровня КФК по сравнению с исходным в среднем на 147% при применении пироксикама и на 922% — диклофенака [2].

Локальная переносимость мелоксикама, введенного внутримышечно, была хорошей и у здоровых добровольцев, и у больных, местных реакций и существенных колебаний уровня КФК в крови не отмечено.

Эти данные подтверждают результаты экспериментальных исследований, в ходе которых у кроликов, получавших внутримышечные инъекции диклофенака и пироксикама, отмечены случаи некроза мышечной ткани в месте введения, тогда как введениемелоксикама не сопровождалось развитием некроза [3].

Для определения изменений уровня КФК при внутримышечном введениимелоксикама были проведены исследования на добровольцах [5–9]. При введении препарата в дозах 5, 10, 15, 20 и 30 мг повышения уровня КФК не обнаружено (рис. 1).

Анализ результатов сравнительного исследования мелоксикама и пироксикама, проведенного с участием добровольцев, свидетельствует о том, что у пациентов, получавших пироксикам внутримышечно, отмечено достоверное повышение уровня КФК в крови на 59% по сравнению с исходными показателями, а при таком же пути введения мелоксикама уровень КФК остался без изменения [8].

Эти данные подтверждают и результаты оценки локальной переносимости внутримышечных инъекций мелоксикама в ходе других клинических исследований, которые характеризовались как очень хорошие.

Более того, по оценке врачей и пациентов в сравнительном исследовании с пироксикамом при внутримышечном введении мелоксикама в целом отмечены достоверно меньшая локальная гиперемия и лучшая локальная переносимость (рис. 2) [8].

При проведении двух сравнительных исследований с внутримышечным введением пироксикама в дозе 20 мг общая переносимость внутримышечного введения мелоксикама (в дозе 15 мг) (по оценке врачей и пациентов) у большинства пациентов была охарактеризована как «очень хорошая» [4, 8].

Достоверных различий в отношении частоты побочных эффектов при проведении обоих исследований не наблюдалось. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта была низкой при отсутствии достоверных различий между пациентами, получавшими пироксикам и мелоксикам [7, 8].

НУЖНОЕ СРЕДСТВО В НУЖНОЕ ВРЕМЯ

Появление на украинском фармацевтическом рынке МОВАЛИСА для внутримышечного введения не случайно совпало с осенним сезоном — периодом обострений хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата и ревматических заболеваний.

Ведь именно в это время препараты, предназначенные для быстрого и эффективного купирования болевого синдрома, пользуются особым спросом у населения. МОВАЛИС для внутримышечного введения особенно показан пациентам с острой ревматической лихорадкой, ишиасом и люмбаго.

Внутримышечное введение МОВАЛИСА является альтернативой традиционному применению неселективных НПВП, поскольку препарат не только быстро устраняет болевой синдром, но и в силу селективного ингибирования ЦОГ-2 обладает хорошей переносимостью.

По материалам, предоставленным представительством компании «Берингер Ингельхайм» в Украине

ЛИТЕРАТУРА

1. Cacace L. (1972) Elevated serum CPK after drug injections. N. Engl. J. Med., 287: 309–10.

2. Vaccarino V., Sirtoni R., Bufalino L. (1989) Local and systemic tolerability of piroxicam after intramuscular administration in healthy volunteers. Curr. Ther. Res., 45: 1–13.

3. Stei P., Kruss B., Wiegleb J., Trach V. (1996) Local tissue tolerability of meloxicam, a new NSAID: indications for parenteral, dermal and mucosal administration. Br. J. Rheumatol., 35 (Suppl. 1): 44–50.

4. Narjes H., Turck D., Busch U., Heinzel G., Nehmiz G. (1996) Pharmaco-kinetics and tolerability of meloxicam after im administration. Br. J. Clin. Pharmacol., 41: 135–9.

5. Auvinet B., Ziller R., Appelboom T., Velicitat P. (1995) Comparison of the onset and Intensity of action of intramuscular meloxicam and oral meloxicam in patients with acute sciatica. Clin. Ther., 17: 1078–90.

6. Combe B., Velicitat P., Garzon N., Koneke N., Bluhmki E. Comparison of intramuscular and oral meloxicam in rheumatoid arthritis patients [This supplement].

7. Bosch H.-C., Sigmund R., Hettich M. (1997) Efficacy and tolerability of intramuscular and oral meloxicam in patients with acute lumbago: a comparison with intramuscular and oral piroxicam. Curr. Med. Res. Opin., 14: 29–38.

8. Ghozlan P.O.R., Bemhardt M., Velicitat P., Bluhmki E. (1996) Tolerability of multiple administration of intramuscular meloxicam: a comparison with intramuscular piroxicam in patients with rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 35 (Suppl. 1): 51–5.

9. Baturone M., Euller-Ziegler L., Kneer W., Bluhmki E., Morene J. The intramuscular formulation of the COX-2 inhibitor meloxicam is effective and safe in osteoarthritis. Presented at 3rd APLAR congress, The Philippines, January 1998.

10. Dequeker J, Hawkey C, et al. (1998 Sep.) Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX-inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis. Br. J. Rheumatol., 37(9): 946–951.

11. Hawkey C, Kahan A, et al. (1998 Sep.) Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients. International MELISSA Study Group. Meloxicam Large-scale International Study Safety Assessment. Br. J. Rheumatol., 37(9): 937–945.

Нурофен – Головная боль? Не нужно терпеть! 25 Лютого 2020, Вівторок

Источник: //www.apteka.ua/article/13538

МедСтраница
Добавить комментарий