Лирика для лечения невралгии

Лирика (lyrica)

Лирика для лечения невралгии

капсулы 75 мг блистер, № 14, 21, 56, 84Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк. № UA/3753/01/04 от 16.04.2015 до 16.04.2020капсулы 300 мг блистер, № 21, 84Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк. № UA/3753/01/06 от 18.12.2015 до 16.04.

2020капсулы 150 мг блистер, № 14, 21, 56, 84Цены в аптекахПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк. № UA/3753/01/02 от 16.04.2015 до 16.04.2020 Бессонница неорганической этиологии МКБ F51.0 Вертеброгенная люмбалгия МКБ M54.5Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) МКБ F41.1Гранулирующая рана МКБ Z48.

8Дегенеративно-дистрофическое поражение позвоночника МКБ M43.9 Депрессивный эпизод средней степени МКБ F32.1Диабетическая ангиопатия нижних конечностей МКБ I79.2Диабетическая полинейропатия МКБ G63.2Диабетическая хайропатия (Синдром диабетической руки) МКБ G63.2Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.

3Доброкачественное пароксизмальное головокружение МКБ H81.1 Межреберная невралгия МКБ G58.0Невралгия и неврит МКБ M79.2Невралгия после опоясывающего лишая (постгерпетическая) МКБ G53.0Неврастения (астено-невротический синдром) МКБ F48.0Неврастения (неврастенический невроз) МКБ F48.0Неврит лицевого нерва МКБ G51.

8Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) МКБ F42.9Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9 Остеохондроз позвоночника МКБ M42.1 Поражения пояснично-крестцовых корешков МКБ G54.4Поражения шейных корешков МКБ G54.2 Радикулярный (корешковый) синдром МКБ M54.

1Рак предстательной железы (простаты) МКБ C61Расстройство приспособительных реакций МКБ F43.2Расстройство психологического развития МКБ F89Реакция на тяжелый стресс МКБ F43.9 Синдром средней лестничной мышцы (цервико-скапулалгия) МКБ M54.2Синдром фантома конечности с болью МКБ G54.

6Смешанное тревожное и депрессивное расстройство МКБ F41.2Смешанное тревожное расстройство МКБ F41.3 Торакалгия вертеброгенная МКБ M54.6Тревожно-депрессивное состояние МКБ F41.2Тревожно-панические расстройства МКБ F41.0Тревожное расстройство МКБ F41.9Хронический остеомиелит с дренированным синусом МКБ M86.

4Цервико-краниалгия МКБ M53.0Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ) МКБ I67.9

фармакодинамика. Действующее вещество — прегабалин, представляет собой аналог ГАМК ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС.

Клиническая эффективность и безопасность

Нейропатическая боль. В ходе исследований выявлено, что препарат эффективен для лечения при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии и повреждении спинного мозга. Эффективность препарата при других видах невропатической боли не изучали.

Прегабалин изучали в 10 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед с режимом дозирования 2 раза в сутки и в исследованиях продолжительностью 8 нед с режимом дозирования 3 раза в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в сутки были сходными.

В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 нед, когда препарат применяли для лечения при невропатической боли в случае повреждения периферической и ЦНС, уменьшение выраженности боли, отмечаемое после 1-й недели, сохранялось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению периферической невропатической боли у 35% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение отмечали у 33% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 18% пациентов группы плацебо.

Среди пациентов, у которых возникала сонливость, доля лиц, ответивших на лечение, составила 48% в группе прегабалина и 16% — в группе плацебо.

В контролируемых клинических исследованиях по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 7% пациентов группы плацебо наблюдали улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия

Дополнительное лечение. Прегабалин изучали во время трех контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 нед с режимом дозирования 2 и 3 раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в сутки были сходными.

Снижение частоты судорожных приступов отмечали на 1-й неделе лечения.

Монотерапия (для пациентов с только что диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали в одном контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 нед с режимом дозирования 2 раза в сутки.

Прегабалин не достиг большей эффективности по сравнению с ламотригином на основании оценки через 6 мес конечной точки — отсутствие судорожных припадков.

Прегабалин и ламотригин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство. Прегабалин изучали в 6 контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед, в ходе одного исследования продолжительностью 8 нед с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с 6-месячной двойной слепой фазой.

Облегчение симптомов генерализованного тревожного расстройства, согласно шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A), наблюдали на 1-й неделе.

В контролируемых клинических исследованиях (продолжительностью 4–8 нед) у 52% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 38% пациентов группы плацебо наблюдали улучшение на не менее 50% общего показателя HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований о нечеткости зрения чаще сообщали пациенты, применявшие прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении.

Офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, формальная проверка полей зрения и исследования глазного дна при расширенном зрачке) проводили у более чем 3600 пациентов во время контролируемых клинических исследований.

Острота зрения ухудшилась у 6,5% из пациентов, получавших лечение прегабалином, и у 4,8% пациентов группы плацебо. Изменение полей зрения выявлено у 12,4% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 11,7% пациентов группы плацебо.

Изменения на глазном дне определены у 1,7% пациентов, получавших лечение прегабалином, и 2,1% пациентов группы плацебо.

Фибромиалгия. Монотерапию прегабалином изучали в 5 плацебо-контролируемых исследованиях: 3 исследования по применению препарата в фиксированной дозе продолжительностью 12 нед, одно — применение фиксированной дозы продолжительностью 7 нед и 6-месячное исследование длительной эффективности.

Во всех исследованиях фиксированной дозы прегабалин (300–600 мг/сут 2 раза в сутки) обеспечивал значительное уменьшение выраженности боли, связанное с фибромиалгией.

В трех 12-недельных исследованиях фиксированной дозы у 40% пациентов группы прегабалина наблюдали 30% улучшение показателя по шкале боли по сравнению с 28% пациентов группы плацебо; у 23% пациентов группы прегабалина состояние по шкале улучшился на 50%, по сравнению с 15% группы плацебо.

Прегабалин обеспечивал значительно лучшие показатели по шкале общей оценки относительно общего впечатления пациента об изменениях (PGIC) в трех 12-недельных исследованиях применения фиксированной дозы по сравнению с плацебо (41% пациентов группы прегабалина чувствовали себя гораздо лучше или отмечали значительное улучшение состояния по сравнению с 29% группы плацебо). Согласно опроснику о влиянии фибромиалгии (FIQ), прегабалин обеспечивал статистически значимое улучшение функций по сравнению с плацебо в двух из трех исследований фиксированной дозы, у которых этот показатель оценивали. По сообщениям пациентов, прегабалин обеспечивал значительное улучшение сна в 4 исследованиях фиксированной дозы, что определялось по показателям субшкалы нарушения сна MOS-SS (Медицинская шкала исследования сна), по общему индексу проблем сна MOS-SS и по дневнику качества сна.

В 6-месячном исследовании уменьшения выраженности боли улучшенные общая оценка (PGIC), функционирование (общий балл FIQ) и сон (подшкала нарушения сна MOS-SS) у пациентов группы прегабалина сохранялись гораздо дольше, чем у пациентов группы плацебо.

При применении 600 мг прегабалина в сутки пациенты отмечали дополнительное улучшение сна по сравнению с тем, кто принимал 300 и 450 мг/сут; среднее влияние на боль, общую оценку и FIQ были подобны таковым при применении 450 и 600 мг прегабалина в сутки, хотя доза 600 мг/сут несколько хуже переносилась.

Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина были схожими у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном применении натощак и достигает Cmax в плазме крови на протяжении 1 ч после одно- и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы.

После повторного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax снижается приблизительно на 25–30% и Тmax снижается приблизительно на 2,5 ч.

Однако применение прегабалина во время еды не оказывало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.

Распределение. В доклинических исследованиях установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг массы тела. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. У человека прегабалин незначительно метаболизируется. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% его выводится с мочой в виде неизмененного препарата.

N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% введенной дозы.

В доклинических исследованиях показано отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомере.

Выведение. Прегабалин выделяется из системного кровотока в основном за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Средний Т½ прегабалина составляет 6,3 ч.

Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Фармакокинетика. Почечная недостаточность).

Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходимо корригировать дозу препарата (табл. 1 в разделе ПРИМЕНЕНИЕ).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендуемого интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (

Источник: //compendium.com.ua/info/169504/lirika/

Прегабалин в лечении хронической боли в спине с нейропатическим компонентом

Лирика для лечения невралгии

   Боль в нижней части спины (БНС) является одним из самых распространенных патологических состояний и ведущей причиной временной нетрудоспособности. БНС может наблюдаться в любом возрасте, при этом чем интенсивнее боль, тем больше возникает проблем со сном у пациента и тем сильнее снижается качество его жизни.

Боль нижней части спины, продолжающуюся ≥3 мес, называют хронической БНС (ХБНС), ее негативное влияние значительно сильнее по сравнению с таковым БНС более короткой продолжительности. В зависимости от клинической картины ХБНС может рассматриваться как сочетание трех болевых компонентов: ноцицептивного, нейропатического и центрального.

В контексте ХБНС наиболее частым синдромом является нейропатическая боль (НБ), обусловленная вовлечением нервных корешков. По данным ряда европейских исследований, НБ присутствует примерно у трети пациентов с ХБНС (НБ-ХБНС).

Как и при других болевых синдромах с нейропатическим компонентом, боль У пациентов с НБ-ХБНС отличается высокой интенсивностью, при этом нарушения сна отмечаются по крайней мере у 50% больных независимо от тяжести боли. Проблемы со сном у пациентов с НБ-ХБНС выражены значительно сильнее, чем при ХБНС без явных указаний на нейропатический компонент.

Как боль, так и нарушения сна оказывают существенное негативное влияние на качество жизни. В соответствии с современными руководствами основная роль в ведении ХБНС принадлежит фармакотерапии.

Однако наличие НБ значительно усложняет лечение, поскольку большинство стандартных аналгетиков, таких как парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), неэффективны при НБ. В качестве первой линии терапии НБ применяется прегабалин – высокоаффинный лиганд α2δ-субъединиц вольтажзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Препарат был официально одобрен для лечения НБ на основании результатов клинических исследований, продемонстрировавших его эффективность у пациентов с различными нейропатическими заболеваниями, в том числе с постгерпетической невралгией, периферической нейропатией и НБ, ассоциированной с повреждением спинного мозга.

В рандомизированных клинических исследованиях прегабалин значительно уменьшал нарушения сна при многих патологических состояниях как опосредованно – за счет обезболивающего действия, так и благодаря прямому влиянию на сон. В исследованиях, проводившихся в условиях реальной клинической практики в Германии и Испании, у пациентов с НБ-ХБНС также было продемонстрировано улучшение сна при лечении прегабалином. Целью настоящего исследования было оценить преимущества стандартной терапии с включением и без включения прегабалина у пациентов с НБ-ХБНС в различных клинических условиях.

   Проспективное исследование проходило в 33 клинических центрах Японии и длилось 8 нед.

В исследование включали пациентов в возрасте ≥18 лет с ХБНС, сопровождающейся болью в нижних конечностях ниже колена длительностью ≥3 мес, с рефрактерностью к ранее назначенным аналгетикам ≥3 мес и тяжестью ≥5 баллов по числовой рейтинговой шкале (ЧРШ; 0 – нет боли; 10 – наиболее интенсивная боль).

На протяжении 8 нед пациенты получали стандартное лечение (традиционные аналгетики) или прегабалин (в монотерапии или в дополнение к стандартному лечению). Выбор варианта терапии осуществлял лечащий врач. Первичной конечной точкой было изменение оценки по шкале связанных с болью нарушений сна (PRSIS) после 8 нед лечения.

 Шкала PRSIS позволяет с точки зрения пациента оценить влияние боли на сон (0 – боль не влияет на сон, 10 – боль максимально сильно влияет на сон). Вторичные конечные точки включали изменение боли по ЧРШ и функции по опроснику RMDQ через 4 и 8 нед. Опросник RMDQ позволяет оценить ункциональные возможности пациента с ХБНС за последние 24 ч; возможный результат варьирует от 0 до 24 баллов, при этом более низкий балл означает лучшую функцию.

   Из 331 пациента, включенного в исследование, завершили его 293. По исходным клинико-демографическим характеристикам группы не различались; среди больных преобладали женщины (59,8%).

Основными первичными диагнозами были стеноз (32,6%) и остеоартрит (32,6%) поясничного отдела позвоночника.

 Все пациенты использовали разнообразные препараты для облегчения боли, чаще всего НПВП (96,8 и 95,4% в группе прегабалина и стандартной терапии соответственно), в обеих группах имела место полипрагмазия.

   Прегабалин назначался в гибкой дозировке – до 300 мг/сут. Оценка PRSIS была значительно лучше в группе прегабалина после 4 и 8 нед лечения (рис. 1).

   В сравнении со стандартной терапией прегабалин обеспечивал достоверное уменьшение боли (рис. 2, А) через 4 и 8 нед; кроме того, значительно больше пациентов в группе прегабалина достигли клинически значимого уменьшения боли (39,2 vs 20,0%; р=0,002; рис. 2, Б).

   Достоверные преимущества прегабалина также наблюдались в отношении функциональных возможностей (рис. 3). При этом как врачи, так и пациенты высоко оценили общую эффективность препарата (рис. 4). Лечение прегабалином хорошо переносилось, серьезные побочные эффекты не регистрировались.

   Данные, полученные в настоящем исследовании, расширили доказательную базу эффективности прегабалина при НБ.

В условиях реальной клинической практики у пациентов с НБ-ХБНС – трудно поддающейся лечению популяции – прегабалин, назначаемый в виде монотерапии или в комбинации со стандартной терапией, продемонстрировал значительно более высокую эффективность в уменьшении боли и связанных с болью нарушений сна по сравнению с одной стандартной терапией.

Улучшение сна при лечении прегабалином сопровождалось не только уменьшением боли, но также улучшением функциональных возможностей и общего состояния здоровья, что в целом обеспечило значительное повышение качества жизни больных.

Источник: //www.pfizermed.com.ua/public/medical-content/pregabalin-pain

Прегабалин при острой и хронической боли у взрослых | Медичний часопис

Лирика для лечения невралгии

Резюме. Реферат систематического обзора Кокрановского сотрудничества

Противоэпилептические (антиэпилептические) препараты (ПЭП) применяют для уменьшения выраженности болевого синдрома с 1960-х годов. Так, ПЭП карбамазепин (carbamazepine — CBZ) был внедрен в 1968 г. в клиническую практику вначале для применения при невралгии тройничного нерва (цит. по: Юрьев К.Л., 2004).

Наибольшего терапевтического ответа при применении ПЭП в качестве болеутоляющих средств следует ожидать при состояниях, сопровождающихся хронической нейропатической болью.

В отличие от ноцицептивной боли, возникновение которой связано с активацией периферических болевых рецепторов — ноцицепторов (например при артрите), нейропатическая боль возникает при поражении соматосенсорной системы на любом ее уровне, начиная от периферического нерва и кончая корой головного мозга.

Прегабалин (pregabaline — PGB) относят к новейшим, третьего поколения, ПЭП (Luszczki J.J., 2009).

Цель систематического обзора Кокрановского сотрудничества (Moore R.A. et al., 2009) — оценить анальгезирующую эффективность и безопасность прегабалина при острых и хронических болевых синдромах. обзора существенно не изменялось со времени написания (10 мая 2009 г.). Кокрановские обзоры регулярно проверяются и при необходимости обновляются.

Поиск релевантных рандомизированных контролируемых испытаний осуществляли в электронных базах данных MEDLINE, EMBASE, CENTRAL по май 2009 г., а также в списках источников литературы идентифицированных публикаций и online базах данных клинических испытаний.

Авторам обзора не удалось найти четких свидетельств в отношении благоприятных эффектов прегабалина при остром болевом синдроме в послеоперационный период. Также не выявлено исследований прегабалина при хронической ноцицептивной боли (например при артрите).

Установлена эффективность прегабалина в суточных дозах 300; 450 и 600 мг у пациентов с постгерпетической невралгией, болезненной диабетической нейропатией, центральной нейропатической болью и фибромиалгией (19 испытаний, 7003 участника). Прегабалин в дозе 150 мг/сут, как правило, был неэффективен.

Эффективность препарата продемонстрирована в отношении дихотомических исходов (наблюдения с двумя возможными категориями, такими как умер/жив, курит/не курит, есть/нет — см. Спасокукоцкий А.Л. (ред.-сост.

), 2001), отражающих умеренное и выраженное болеутоляющее действие.

Об эффективности прегабалина свидетельствовало и снижение показателя выбывания пациентов из испытаний вследствие неэффективности лечения, усиливающееся с повышением дозы препарата.

Наилучшие (наименьшие) показатели NNT (Number Needed to Treat) — количество больных, которых необходимо лечить прегабалином, чтобы достичь выраженного болеутоляющего эффекта (снижения интенсивности боли по крайней мере на 50% по сравнению с исходной) у 1 больного — при применении препарата в дозе 600 мг/сут по сравнению с плацебо составили: при постгерпетической невралгии — 3,9 (95% доверительный интервал (ДИ) 3,1–5,1); при болезненной диабетической нейропатии — 5,0 (ДИ 4,0–6,6); при центральной нейропатической боли — 5,6 (ДИ 3,5–14); при фибромиалгии — 11 (ДИ 7,1–21). То есть среди рассмотренных состояний болеутоляющая эффективность прегабалина наибольшая — при постгерпетической невралгии, наименьшая — при фибромиалгии.

При применении прегабалина в дозе 600 мг/сут у 15–25% участников регистрировали сонливость, у 27–46% — головокружение. Количество прекративших лечение (выбывших из испытаний) из-за побочных явлений составляло 18–28%. По частоте возникновения серьезных побочных явлений группы активного лечения и плацебо статистически значимо не различались.

Таким образом, прегабалин может быть эффективен при патологических состояниях, сопровождающихся нейропатической болью, а также при фибромиалгии.

Выраженный болеутоляющий эффект прегабалина следует ожидать у незначительного количества пациентов, гораздо чаще возможно достижение умеренного эффекта.

При лечении прегабалином в диапазоне доз 300–600 мг/сут эффективность была оценена как хорошая или очень хорошая у 35% пациентов с постгерпетической невралгией, у 50% — с болезненной диабетической нейропатией и у 40% — с фибромиалгией.

Однако у многих пациентов эффект может быть незначительным или даже отсутствовать. В большом количестве случаев также возможно прекращение лечения из-за развития побочных явлений. Для достижения максимального болеутоляющего эффекта и с целью минимизации побочных явлений важное значение в данном случае приобретает индивидуализация лечения.

Голубев В.Л. (2008) Боль — междисциплинарная проблема. РМЖ (Русский медицинский журнал), специальный выпуск «Болевой синдром», с. 3–7.
Спасокукоцкий А.Л. (ред.-сост.) (2001) Глоссарий руководства для составителей Кокрановских обзоров. Версия 4.1. Укр. мед. часопис, 1(21): 115–135 (//www.umj.

com.ua/uploads/archive/21/pdf/972_rus.pdf?upload=).
Юрьев К.Л. (2004) Медикаментозное лечение эпилепсии у взрослых пациентов: обзор доказательных клинических рекомендаций. Укр. мед. часопис, 4(42): 5–27 (www.umj.com.ua/archive/42/449.html).
Luszczki J.J.

(2009) Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions. Pharmacol. Rep., 61(2): 197–216.
Moore R.A., Straube S., Wiffen P.J., Derry S., McQuay H.J. (2009) Pregabalin for acute and chronic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2009, Issue 3. Art.

No.: CD007076. DOI: 10.1002/14651858.CD007076.pub2.

Константин Юрьев

Источник: //www.umj.com.ua/article/29986/pregabalin-pri-ostroj-i-xronicheskoj-boli-u-vzroslyx

Лирика капс 75 мг №14

Лирика для лечения невралгии

действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит 50 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный тальк оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172) (для капсул по 75 мг и 300 мг) чернил: шеллак, железа оксид черный (Е172), этанол (для капсул по 75 мг и 150 мг), пропиленгликоль; калия гидроксид (для капсул по 50 мг и 300 мг).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства.

  • Капсулы по 50 мг: твердые непрозрачные (белые / белые) желатиновые капсулы с черной полосой, размера 3, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 50», на крышечке – “Pfizer” черными чернилами.
  • Капсулы по 75 мг: твердые непрозрачные (белые / оранжевые) желатиновые капсулы, размера 4, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 75″, на крышечке – “Pfizer” черными чернилами.
  • Капсулы по 150 мг: твердые непрозрачные (белые / белые) желатиновые капсулы, размера 2, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 150″, на крышечке – “Pfizer” черными чернилами.
  • Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные (белые / оранжевые) желатиновые капсулы, размера 0, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 300″, на крышечке – “Pfizer” черными чернилами.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства, другие противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Действующее вещество – прегабалин, что является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота].

Механизм действия.

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a 2 -d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Клиническая эффективность и безопасность.

Во время исследований было продемонстрировано эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не проходили.

Прегабалин изучали в ходе 10 контролируемых клинических исследований продолжительностью до 13 недель с режимом дозирования дважды в сутки и в ходе исследований продолжительностью до 8 недель с режимом дозирования трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.

В ходе клинических исследований продолжительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.

В ходе контролируемых клинических исследований по изучению периферического нейропатической боли у 35% пациентов, получавших прегабалин, и у 18% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, получавших прегабалин, и у 18% пациентов из группы плацебо.

Среди пациентов, у которых возникала сонливость, доля пациентов, ответивших на терапию, составила 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.

В ходе контролируемого клинического исследования по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, получавших прегабалин, и у 7% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Дополнительное лечение. Прегабалин изучали в ходе 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозирования дважды или трижды в сутки. В общем профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными.

Уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.

Дети. Эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости, к которому были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65), были подобные побочных реакций у взрослых.

Результаты открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочные реакции» и «Фармакокинетика»).

Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали в ходе 1 контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 недель с режимом дозирования дважды в сутки.

При применении прегабалина не было достигнуто не меньшей эффективности по сравнению с применением ламотриджина, согласно оценке через 6 месяцев конечной точки – отсутствие судорожных припадков.

Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

  •  Генерализованное тревожное расстройство.

Прегабалин изучали в ходе 6 контролируемых исследований продолжительностью 4-6 недель, одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с двойной слепой фазы профилактики рецидива продолжительностью 6 месяцев.

Уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства согласно шкале Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже на неделе 1.

В ходе контролируемых клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не менее чем на 50% по общему количеству баллов по шкале HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии.

Офтальмологическое обследование (включая проверку остроты зрения, формальную проверку поля зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) в рамках контролируемых клинических исследований выполнялось в более 3600 пациентов.

Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась в 6,5% пациентов в группе прегабалина и в 4,8% пациентов в группе плацебо. Изменения поля зрения выявлено в 12,4% пациентов, получавших прегабалин, и в 11,7% пациентов из группы плацебо.

Изменения на глазном дне обнаружены у 1,7% пациентов, получавших прегабалин, и у 2,1% пациентов в группе плацебо.

Эффективность препарата Лирика была установлена ​​в одном 14-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (F1) и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании отмены (F2).

В эти исследования привлекались пациенты с диагнозом «фибромиалгия» на основе критериев Американского колледжа ревматологии (распространенный боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боль присутствует в 11 или более из 18 специфических болевых точек).

Исследования продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу о влиянии фибромиалгии.

Дети. Было проведено плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 15 недель с участием 107 детей 12-17 лет с фибромиалгией, которые применяли препарат Лирика в дозе 75-450 мг в сутки.

По результатам оценки первичной конечной точки эффективности (изменение общей интенсивности боли от базового уровня до недели 15; рассчитано с помощью 11-балльной шкалы оценивания) был продемонстрирован численно больше улучшение состояния пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшения не достигло статистической значимости. Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в клинических исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые принимали противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после однократного или многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥ 90% и не зависит от дозы.

При многократном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению максимальной концентрации (C max ) примерно на 25-30% и удлинение значений t max примерно до 2,5 часа.

Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.

Распределение.

В ходе доклинических исследований было показано, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Было установлено, что прегабалин проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы меченого радиоактивной меткой прегабалина около 98% радиоактивного вещества выводилось с мочой в неизмененном виде прегабалина.

Доля N-метилированных производной прегабалина – основного метаболита препарата определялся в моче, – составила 0,9% от введенной дозы.

Во время доклинических исследований не происходило рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Вывод.

Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны КК (см. Раздел «Фармакокинетика. Почечная недостаточность»).

Пациентам с нарушением функции почек или пациентам на гемодиализе необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы», таблица 1).

Линейность / нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (

Источник: //e-apteka.com.ua/122-nervnaya-sistema/54-protivoepilepticheskie-sredstva/5347-lirika-kaps-75-mg-14

Если мучает нейропатическая боль

Лирика для лечения невралгии

Побудительным мотивом посещения аптеки довольно часто является боль и желание с ней справиться. В сознании большинства людей боль напрямую связана с воспалением.

Работники аптеки часто рассуждают также и рекомендуют посетителям НПВП.

Но провизоры должны иметь в виду, что существует категория пациентов, страдающая болями, не имеющими под собой воспалительной или травматической основы. Эти боли называются нейропатическими. 

Наталья Камерницкая

 НЕЙРОПАТИЧЕСКАЯ  БОЛЬ

Причиной нейропатической боли является патологическое возбуждение нейронов центральной или периферической нервной системы.

Нейропатическая боль может являться симптомом многих заболеваний, таких как эпилепсия, сахарный диабет, онкологические заболевания, алкогольная или диабетическая нейропатия, а также состояний, причина которых до сих пор не выяснена, например, фибромиалгии или синдрома беспокойных ног. Но как бы там ни было, это группа пациентов довольно обширна и для них не подходит стандартное назначение НПВП для купирования болевого синдрома. А нейропатические боли бывают настолько сильными, они приносят столь невыносимые мучения пациентам, что существенно понижают качество их жизни, часто являясь причиной возникновения бессонницы и депрессии, а в некоторых случаях приводят к обострению сердечно-сосудистых заболеваний.

КОМУ ПОКАЗАН ПРЕПАРАТ

Прегабалин признан препаратом 1-го ряда терапии нейропатической боли [1] во всех международных и Российских рекомендациях. Но также он применяется при лечении эпилепсии (в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией), для терапии генерализованного тревожного расстройства и фибромиалгии у взрослых.

 В СОСТАВЕ  ПРЕГАБАЛИН

Прегабалин – основное действующее вещество препарата Лирика. Прегабалин состоит в списке жизненно важных и необходимых лекарственных препаратов.

Это вещество действует на уровне нейронов ЦНС, снижает выброс болевых медиаторов, оказывая тем самым противоэпилептическое, обезболивающее и анксиолитическое действие.

Важной особенностью препарата является его воздействие только на патологически измененные нейроны и отсутствие влияния на нормально функционирующие нейроны [2]. Препарат Лирика выпускается в капсулах по  25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.  Формы выпуска Прегабалин (Лирика) таблетки не представлены на рынке.

КАК ПРАВИЛЬНО ПРИНИМАТЬ ПРЕГАБАЛИН?

Принимать препарат Лирика удобно, так как он не связан с приемом пищи. Суточную дозу, которая составляет от 150 до 600 мг препарата, делят на два или три приема, лучше, если временные промежутки между ними будут примерно одинаковыми. Прием прегабалина начинают с минимальной дозировки в 150 мг/сут.

При необходимости, по показаниям через неделю дозировку можно увеличить до 300 мг/сут. Максимальная дозировка – 600 мг/сут – достигается не ранее, чем через две недели после начала приема препарата. Прекращать прием прегабалина рекомендуется также постепенно, не быстрее, чем в течение одной недели.

 КТО ПРЕДУПРЕЖДЕН…

 Прегабалин, как правило, существенно уменьшает интенсивность нейропатической боли в течение первых трех суток приема препарата. Длительное применение прегабалина для купирования нейропатической боли не сопровождается развитием толерантности к препарату.

Прегабалин хорошо переносится больными [3, 9, 10] с нейропатической болью (М.Л. Кукушкин. Тактика ведения пациентов с нейропатической болью, Справочник поликлинического врача, №10, 2009, стр. 19-23).Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты – это легкие и умеренные головокружение и сонливость.

К более редким побочным действиям относятся: нарушение сознания, эйфория, нечеткость зрения, бессонница, раздражительность, нарушение равновесия, сухость во рту, рвота, запор, метеоризм, тахикардия, эректильная дисфункция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Полный список побочных действий можно увидеть в инструкции инструкции по применению капсул Лирика.  

 ДОКАЗАНО КЛИНИЧЕСКИ

Результаты серии контролируемых исследований [4], в которой подтвердилась эффективность прегабалина для лечения пациентов с болевыми синдромами, обусловленными поражением периферических нервов, позволили европейской федерации неврологических обществ рекомендовать прегабалин для лечения нейропатических болевых синдромов (В.В. Алексеев Нейропатическая боль: симптомы, механизмы, терапия, Consilium Medicum,  т. 12, № 2, стр. 7.)Также важно, что данный препарат характеризуется безопасностью как при монотерапии, так и в сочетании с другими препаратами [5]. 

В исследовании эффективности прегабалина в терапии болевой диабетической полинейропатии и постгерпетической невралгии были проанализированы результаты 11 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Вывод: прегабалин существенно улучшает качество жизни больных, благодаря не только обезболивающему действию, но и  выраженному анксиолитическому эффекту средства [6, 11]. 

Для оценки эффективности прегабалина в лечении больных фибромиалгией было предпринято 4 рандомизированных двойных слепых плацебо–контролируемых исследования: краткосрочные исследования продолжительностью от 8 до 14 недель  и длительное исследование – более 6 месяцев. В целом  41% пациентов, получавших прегабалин, оценивали свое состояние, как “очень сильно улучшилось” или “сильно улучшилось” [7].

Уникальный противоэпилептический механизм действия прегабалина позволяет считать выбор данного препарата одним из наиболее оправданных для дополнительного лечения рефрактерных фокальных припадков [8].

ЛИРИКА В АПТЕКАХ

Препарат прегабалин (Лирика) отпускается в аптеке по рецепту врача  формы 148-1/у-88. Рецепт действителен 15 дней, при покупке остается в аптеке.

1. Данилов А.Б., Давыдов О.С. Принципы и алгоритмы лечения нейропатической боли // РМЖ. 2008. Т. 16, спец. выпуск. С. 11–16.

2.  Данилов А.Б., Давыдов О.С. «Нейропатическая боль» М: Боргес, 2007, стр. 157-15

3. Cardenas D.D., Nieshoff E.C. et al. A randomized trial of pregabalin in patients with neuropathic pain due to spinal cord injury // Neurology. 2013 Feb 5. Vol. 80 (6). Р. 533–539.

4. Симонов С.Г., Данилов А.Б. Прегабалин: возможности противоболевой терапии на современном этапе // РМЖ. 2013. С. 6

5. Blanco Tarrio E., Galvez Mateos R. et al. Effectiveness of pregabalin as monotherapy or combination therapy for neuropathic pain in patients unresponsive to previous treatments in a Spanish primary care setting // Clin Drug Investig. 2013 Sep. Vol. 33 (9). Р. 633–645.

6. Fuzier R., Serres I., Guitton E. et al. Adverse drug reactions to gabapentin and pregabaline: a review of the French pharmacovigilance database // Drug. Saf. 2013. Vol. 36(1). P. 56–62.

7. Табеева Г.Р. Современные принципы лечения фибромиалгии // РМЖ. 2011. №15. С. 914

8.Воробьева О.В. Эффективность новейшего антиконвульсанта  прегабалина в терапии эпилептических фокальных  припадков, Consilium medicum, т.9, №8, стр 3-6

9. Гурьева И.В.,Давыдов О.С. Нейропатическая боль при сахарном диабете: причины, диагностика и обзор международных рекомендаций и алгоритмов лечения. Consilium Medicum,Том15, №4, 2013, стр. 6-11

10. Давыдов  О.С. Противоэпилептические препараты за рамками эпилепсии (применение антиконвульсантов в лечении болевых синдромов). Журнал неврологии и психиатрии, 4, 2013. выпуск 2, стр 58-65

11.Залуцкая Н.М. Генерализованное тревожное расстройство: от механизмов формирования к рациональной терапии. Обозрение психиатрии и медицинской психологии, 33, 2013, стр. 99-110

Источник: //www.dasigna.ru/articles/praktika/pervyy-vybor/lirika-esli-muchaet-neyropaticheskaya-bol/

МедСтраница
Добавить комментарий