Кетонал от невралгии

Кетонал ДУО в лечении болевого синдрома

Кетонал от невралгии
Боль является наиболее частым симптомом самых различных заболеваний. Международная ассоциация по изучению боли (International Association for Study of Pain, IASP) определяет боль как неприятное ощущение и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей или описываемое в терминах такого повреждения [1].

Боль неоднородна, имеет множество характеристик и возникает вследствие различных патофизиологических механизмов, лежащих в основе того или иного заболевания. Именно поэтому для успешного лечения болевого синдрома медикаментозная терапия должна подбираться в соответствии с типом боли и особенностями ее патогенеза.

Классификации болевого синдрома

В медицинской практике различают острую и хроническую боль. Острая боль вызвана повреждением ткани и уменьшается по мере ее заживления, характеризуется внезапным началом, короткой продолжительностью, четкой локализацией и, как правило, является симптомом какого-либо заболевания.

Острая боль выполняет сигнальную функцию, предупреждая об опасности и обеспечивая мобилизацию защитных сил организма, направленных на устранение повреждающего фактора. Боль называется хронической, если она сохраняется после завершения процесса заживления.

До сих пор нет единой точки зрения о временном критерии хронизации боли, то есть неясно, в какой момент времени происходит хронизация.

По данным Международной ассоциации по изучению боли, боль считается хронической, если длится не менее 3 месяцев, а в соответствии с критериями DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of mental disorders – Руководство по диагностике и статистике психических расстройств) – не менее 6 месяцев.

В любом случае хроническая боль не сопровождается признаками, характерными для острой боли, не несет защитной функции и становится причиной страдания пациента. Однако главным отличием хронической боли от острой является не временной фактор, а качественно иные нейрофизиологические, психофизиологические и клинические соотношения. По общепринятой патофизиологической классификации боль подразделяют на ноцицептивную, нейропатическую и дисфункциональную.

Ноцицептивная боль возникает при раздражении периферических болевых рецепторов – «ноцицепторов», локализованных практически во всех органах и системах (коронарный синдром, плеврит, панкреатит, язва желудка, почечная колика, суставной синдром, повреждения кожи, связок, мышц и т.д.

) вследствие повреждения и/или воспаления мягких тканей. При этом виде боли фактор, вызвавший ее, как правило, очевиден, боль хорошо локализована (ноцицептивная боль обычно локализуется в зоне повреждения).

Описывая ноцицептивную боль, пациенты чаще всего пользуются определениями «сжимающая», «ноющая», «пульсирующая», «режущая». В лечении ноцицептивной боли хороший терапевтический эффект можно получить при назначении простых анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

При ликвидации причины (прекращении раздражения «ноцицепторов») ноцицептивная боль проходит [2].

Нейропатическая боль возникает вследствие повреждения различных отделов (периферической и центральной) соматосенсорной нервной системы [2].

Причинами нейропатической боли могут быть повреждения афферентной соматосенсорной системы на любом уровне, начиная от периферических чувствительных нервов и заканчивая корой больших полушарий, а также нарушения в нисходящих антиноцицептивных системах.

Такой тип боли имеет место при диабетической полиневропатии, постгерпетической и тригеминальной невралгии, постинсультном состоянии, фантомных болях.

Общими характеристиками нейропатической боли являются: длительность, персистирующий характер, многообразие сенсорных проявлений (гиперестезия, гиперпатия, аллодиния, выпадение разных видов чувствительности), сочетание с вегетативными расстройствами (гиперемия или снижение кровотока, гипер- или ангидроз в болевой области) и двигательными нарушениями. В лечении нейропатической боли неэффективны стандартные анальгетики и НПВП [3].

Как правило, в большинстве случаев (радикулопатия, туннельный синдром, онкологические заболевания, комплексный регионарный болевой синдром) боль имеет смешанный характер, включая как ноцицептивный, так и нейропатический компоненты [2]. При лечении смешанных болей применяют различные терапевтические подходы.

Особенность дисфункциональной боли заключается в том, что при обследовании не удается выявить причину боли или органические заболевания, которые могли бы объяснить происхождение боли.

Среди основных причин, способствующих развитию этого типа боли, можно выделить не органическую патологию, а психологические и социальные факторы. Типичными примерами дисфункциональной боли являются фибромиалгия, головная боль напряжения и психогенная боль (соматоформные расстройства) [4].

Еще одной характеристикой болевого синдрома, влияющей на выбор анальгетической терапии, является его интенсивность. Общепринято разделение боли на слабую, умеренную и сильную.

Терапия болевого синдрома

В настоящее время лидирующую позицию в терапии болевого синдрома занимают нестероидные противовоспалительные препараты. Благодаря своему механизму действия НПВП лучшим образом зарекомендовали себя при острой ноцицептивной боли слабой и умеренной интенсивности.

Преимущество НПВП заключается в наличии не только обезболивающего, но и противовоспалительного эффекта. Терапевтические эффекты НПВП основаны на снижении синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты посредством ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Различают две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 постоянно присутствует во всех тканях, ЦОГ-2 синтезируется на фоне воспаления.

Особый интерес представляют новые лекарственные формы НПВП, позволяющие сохранить выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие и одновременно уменьшить степень нежелательного воздействия на желудочно-кишечный тракт [5–7].

Кетонал ДУО: преимущества новой формы

К новым НПВП относится Кетонал (Lek, Словения), основным действующим веществом которого является кетопрофен. По химической структуре кетопрофен относится к группе производных пропионовой кислоты. Он неселективно ингибирует ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназу.

Мощный противовоспалительный и анальгетический эффект кетопрофена связан с тем, что он обладает как периферическим, так и центральным механизмом действия, поэтому применяется даже при выраженном болевом синдроме. В периферических тканях кетопрофен подавляет синтез простагландинов, стабилизирует лизосомальные мембраны, обладает отчетливой антибрадикининовой активностью.

Благодаря высокой липофильности молекула кетопрофена проникает через гематоэнцефалический барьер, где реализует свое центральное действие: снижает синтез простагландинов и блокирует рецепторы возбуждающих аминокислот в спинном мозге. Кетонал ДУО представляет собой инновационную форму НПВП.

Он отличается как от обычных, так и от пролонгированнных форм способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые, покрытые оболочкой (около 40%).

Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно – из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата [8]. Одна капсула Кетонала ДУО содержит 150 мг кетопрофена, что не превышает стандартную суточную дозу препарата. Капсулы Кетонал ДУО с модифицированным высвобождением обладают следующими преимуществами:

  • содержат оптимальную суточную дозу кетопрофена, позволяющую сократить частоту приема препарата до одного раза в сутки, что удобно в применении;
  • обеспечивают более стабильную концентрацию препарата в крови в течение 24-часового интервала;
  • сводят к минимуму раздражающее действие препарата на желудочно-кишечный тракт;
  • повышают комплаентность пациентов благодаря однократному суточному приему препарата.

Кетонал ДУО: доказанная эффективность

В настоящее время накоплен большой опыт применения кетопрофена в различных клинических ситуациях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, проведенном R. Lange, R.

Lentz (1995) в параллельных группах у 345 больных, показано преимущество кетопрофена для купирования острой боли перед такими препаратами, как напроксен и ибупрофен [9]. Кетопрофен успешно применяется при синдроме «боль в нижней части спины». В рандомизированном двойном слепом многоцентровом исследовании H. Zippel, A.

Wagenitz (2007) с участием 370 больных кетопрофен в дозе 50 мг 2 раза в день внутримышечно оказался эффективнее диклофенака в дозе 75 мг 2 раза в день внутримышечно. У больных, получавших кетопрофен, отмечено более выраженное снижение боли при хорошей переносимости [10]. Б.Р. Гельфанд и соавт.

(2002) проводили сравнение анальгетической эффективности кетопрофена и кеторолака у больных в послеоперационном периоде. Результаты исследования показали, что выраженность боли по визуально-аналоговой шкале была достоверно ниже в группе получающих кетопрофен, по сравнению с группой больных, принимавших кеторолак.

Нежелательные явления наблюдали у 4% пациентов, принимавших кетопрофен, и у 14%, принимавших кеторолак. У больных, получавших в качестве анальгетической терапии кетопрофен, серьезных нежелательных явлений не отмечали [11].

Кетопрофен широко применяется за рубежом для аналгезии в послеоперационном периоде. В работе F. Aubrun и соавт. (2000) было показано, что назначение кетопрофена приводит к снижению дозы морфина в послеоперационном периоде на 33% [12].

Кетопрофен обладает выраженной противовоспалительной и анальгетической эффективностью и при лечении ревматических заболеваний. Кетопрофен показывает эффективность, превышающую таковую диклофенака, при лучшей переносимости. В исследовании I.

Jokhio (1998) при хорошем анальгетическом эффекте у 87% больных, принимавших кетопрофен, хорошая переносимость отмечена у 72%, в то время как среди пациентов, принимавших диклофенак, хорошая переносимость наблюдалась лишь в 50% случаев [13]. A. Calin и соавт.

(1977) установили, что кетопрофен в дозе 150–300 мг в сутки в течение 3 месяцев также показал лучшую эффективность и переносимость по сравнению с ибупрофеном в суточной дозе 1200–2400 мг у больных ревматоидным артритом в двойном слепом контролируемом исследовании в параллельных группах [14].

В России в 2012 г. было проведено многоцентровое (включавшее 10 городов РФ) открытое исследование по оценке эффективности и безопасности применения препарата Кетонал ДУО в лечении дорсалгии. Всего в исследовании приняло участие 349 пациентов, которые получали Кетонал ДУО в дозе 150 мг/сут в течение 7 дней.

Полученные данные продемонстрировали достоверное снижение уровня боли в спине как в покое, так и в движении (p < 0,001) (рис.). 82,1% пациентов и 79,3% врачей сообщили о полном отсутствии или уменьшении выраженности боли на 40–50% после 7-дневного курса Кетонала ДУО.

Была также показана хорошая переносимость препарата Кетонал ДУО: побочные явления были зарегистрированы только в 2,8% случаев и имели легкую степень выраженности. Кроме этого, среди пациентов отмечался высокий уровень приверженности лечению.

95,25% пациентов и 94,25% врачей посчитали однократный прием препарата Кетонал ДУО в сутки максимально удобным.

Заключение

Таким образом, мощное обезболивающее и противовоспалительное действие препарата Кетонал ДУО, а также доказанная хорошая переносимость в сочетании с удобством однократного приема позволяют рекомендовать препарат к использованию в терапии широкого круга болевых синдромов.

Клиническая эффективность

Кетонал ДУО содержит оптимальную суточную дозу кетопрофена, обеспечивая более стабильную концентрацию действующего вещества в крови, что позволяет принимать препарат раз в сутки и свести к минимуму раздражающее действие препарата на желудочно-кишечный тракт.

Источник: //umedp.ru/articles/ketonal_duo_v_lechenii_bolevogo_sindroma.html

Кетонал® ДУО (Ketonal® DUO) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кетонал от невралгии

Последняя актуализация описания производителем 10.10.2014

Кетопрофен* (Ketoprofen*) M01AE03 Кетопрофен

Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.
ядро пеллет
активное вещество:
кетопрофен150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; натрий кроскармеллоза; полисорбат 80
оболочка пеллет: эудрагит RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,1]); эудрагит RL30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,2]); триэтилцитрат; полисорбат 80; тальк; железа (III) оксид желтый (Е172); кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин; индигокармин (Е132); титана диоксид (Е171)

Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.

Кетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Кетонал® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества.

Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой).

Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно — из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.

Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной.

Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого — высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты — анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;

болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

хроническая диспепсия;

III триместр беременности, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; прогрессирующие заболевания печени; гипербилирубинемия; алкоголизм; почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; курение; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, 0,1%, 0,01%,

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_41660.htm

МедСтраница
Добавить комментарий