Диклофенак уколы невралгия

Диклофенак: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Диклофенак уколы невралгия

Действующее вещество этого лекарства: диклофенак натрия.

Выпускается в виде таблеток (25 мг, 50 мг, 100 мг), геля (1%, 3%, 5%) , свечей (50 мг, 100 мг), раствора для инъекций (25 мг, 75 мг), спрея накожного (40 мг/мл), капель (0,1 %).

Показания

Диклофенак – это обезболивающее и противовоспалительное лекарство. Также препарат имеет жаропонижающее действие. Он угнетает выработку веществ, вызывающих боль, отек, выделение воспалительной жидкости в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях способствует стиханию боли, устранению припухлости, скованности суставов, позволяя значительно улучшить их состояние.

Применение после травм, в послеоперационном периоде помогает уменьшить воспалительный отек, болевой дискомфорт.

Раствор Диклофенака назначают для кратковременного лечения умеренной боли разного происхождения (ишиаса, люмбаго, невралгии, альгодисменореи), ревматоидного, псориатического артрита, ювенильного артрита, подагрического артрита, спондилоартрита анкилозирующего, остеоартроза позвоночника и суставов, посттравматического болевого синдрома, послеоперационного болевого синдрома.

Свечи, таблетки Диклофенак назначают для уменьшения боли, выраженности воспалительных явлений при болезнях двигательного аппарата, включая ревматоидный, ювенильный, псориатический артрит, артрит подагрический, болезнь Бехтерева, остеоартроз, бурсит, тендовагинит.

Также для устранения боли при онкологических процессах, мигрени, ишиалгии (поражении седалищного нерва), оссалгии (боли в костях), люмбаго (боли в пояснице, прострелах), зубной боли, артралгии (боли в суставах), невралгии, радикулите, миалгии (мышечной боли), желчной/почечной колике, боли после операций, травм, альгодисменорее (болезненной менструации), воспалениях малого таза, инфекционно-воспалительных процессах ЛОР-органов (отите, фарингите, тонзиллите). Свечи могут применяться при лихорадке.

Мазь, гель Диклофенак показаны при дегенеративных, воспалительных поражениях двигательного аппарата, включая ревматические и неревматические боли в мышцах, суставах, послетравматических воспалениях опорно-двигательного аппарата или мягких тканей (вывих, ушиб, повреждение связок).

Капли Диклофенак применяют для угнетения миоза (сужения зрачка) при хирургии катаракты, снятия воспаления после офтальмологических хирургических вмешательств, лечения или предупреждения кистозного отека макулы (желтого пятна на сетчатке) после хирургии катаракты. Также капли назначают при неинфекционных воспалениях глаз (эрозии роговицы, кератоконъюнктивите, воспалении после травм, конъюнктивите), при фотофобии (непереносимости солнечного света), возникающей после кератотомии (разреза роговицы).

Противопоказания

Препарат (все лекарственные формы) нельзя применять при непереносимости основного, вспомогательных веществ, аллергии на другие НПВП (нестероидные противовоспалительные).

Раствор, таблетки противопоказаны при обострении болезней желудка или кишечника (эрозивно-язвенного характера), кровотечении, нарушении кроветворения, нарушении свертываемости крови (в т.ч. гемофилии), аспириновой астме, детям.

С осторожностью применяется раствор при бронхиальной астме, анемии, застойной сердечной недостаточности, выраженных отеках, высоком артериальном давлении, нарушении работы печени/почек, воспалительных болезнях кишечника, злоупотреблении алкоголем, сахарном диабете, дивертикулите (выпячивании и воспалении участков кишки), порфирии, после серьезных операций (в т.ч. аортокоронарного шунтирования), пожилом возрасте, системных поражениях соединительной ткани.

Свечи имеют те же противопоказаны при всех вышеперечисленных состояниях, а также при геморрое, проктите, детям до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к назначению геля и мази: нарушение целостности кожи (раны, ожоги и т.п.) в месте их нанесения, возраст до 6 лет.

Противопоказания к назначению офтальмологических капель: возраст до 2 лет, герпетический кератит в прошлом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак подавляет выработку простагландинов, поэтому может негативно влиять на течение беременности, развитие плода.

Данные исследований свидетельствуют о риске выкидыша, развития сердечных пороков, гастрошизиса при приеме таких лекарств на ранних сроках беременности.

При приеме в последнем триместре возможны легочная гипертензия, раннее закрытие артериального протока, дисфункция почек у плода, развитие недостаточности почек, олигогидроамнион (маловодие).

При приеме Диклофенака на поздних сроках беременности может развиваться слабость родовой деятельности, увеличение продолжительности родов. У матери и новорожденного возможен антиагрегационный эффект и удлинение кровотечения.

Поэтому Диклофенак нельзя назначать при беременности.

Препарат отрицательно влияет на женскую фертильность, в связи с чем не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Активное вещество в небольших количествах может выделяться с материнским молоком, поэтому его не стоит применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Раствор вводят глубоко в мышцу. Разовая доза – 75 мг, повторно можно ввести не ранее, чем через 12 часов. Стандартная длительность применения – 2 дня. Далее переходят на ректальное (свечи) или пероральное (таблетки) применение препарата.

Если необходим быстрый лечебный эффект, таблетку принимают за полчаса до еды. В остальных случаях после или во время еды. Подросткам и взрослым назначают 25–50 мг х 2–3 pаза/сутки (максимально 150 мг/сутки).

В детском возрасте придерживаются таких доз: 6–7 лет – 25 мг/сутки; 8–11 лет – 25,0 х 2–3 pаза/сутки; 12–14 лет – 25–50 мг х 3–4 pаза/сутки.

Свечи применяют ректально (вводят в прямую кишку как можно глубже), лучше – после дефекации. Назначают по 50 мг х 2 раза/сутки или 100 мг однократно в сутки. Максимально – 150 мг/сутки. Свечу вводят целиком, не разрезая на части, поскольку это нарушает всасывание.

Гель наносят чистыми руками на кожу, аккуратно распределяя по области поражения. Гель 1% наносят по 2–4 г за применение, гель 5 % — до 2 г. Взрослые и дети старше 12 лет наносят гель 3–4 раза/сутки. Мазь наносят по 2–4 г (тонким слоем) 3–4 раза/сутки.

Капли до операции закапывают в течение 3 часов по 1 капле 5 раз. После операции – по 1 капле 3 раза/сутки в раннем периоде, далее – по 1 капле 3–5 раз/сутки. При других болезнях глаз – по 1 капле 4–5 раз/сутки. Курс лечения – не больше 28 дней.

Передозировка

Передозировка возможна при лечении раствором, таблетками, свечами и проявляется головокружением, помутнением сознания, рвотой, головной болью, нарушением дыхания. У детей могут наблюдаться боль в животе, миоклонические судороги, рвота, кровотечение, нарушение работы печени/почек.

При передозировке необходимо прекратить применение данного лекарства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Расстройства пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, вздутие, диарея/запор, тошнота, появление пептических язв, желтуха, поражение пищевода, гепатит, кровь в кале, некроз печени, цирроз, колит, панкреатит.

Расстройства нервной системы: цефалгия (головные боли), нарушения сна, тревожность, депрессия, судороги, сонливость, асептический менингит, кошмарные сновидения.

Расстройства восприятия: шум в ушах, двоение в глазах, нечеткость зрения, снижение слуха, нарушение вкуса.

Изменения кожи: сыпь, экзема, алопеция (потеря волос), токсический дерматит, крапивница, зуд, мелкоточечные кровоизлияния, повышенная фоточувствительность (непереносимость солнца).

Расстройства мочеполовой системы: отеки, белок в моче, олигурия (уменьшение количества мочи), кровь в моче, нефрит, недостаточность почек.

Нарушение кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Расстройства дыхания: спазм бронхов, кашель, пневмонит, отек гортани.

Сердечные нарушения: повышение давления, недостаточность сердца (застойная), экстрасистолия, боль за грудиной, инфаркт.

Аллергия: отечность губ, языка, васкулит (воспаление сосудов).

Местные реакции: при введении в мышцу – инфильтрат (плотное образование), жжение, асептический некроз (распад тканей), некроз жировой ткани; при введении свечей – слизистые выделения с прямой кишки, иногда с примесью крови, боль при дефекации, местное раздражение, местные аллергические проявления.

Лечение каплями может вызывать жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, воспаление радужной оболочки.

Лечение мазью или гелем может вызвать аллергию.

Условия и сроки хранения

При 15–25°С. Срок годности различается для разных лекарственных форм (смотреть на упаковке).

Источник: //www.obozrevatel.com/health/lekarstva/diklofenak.htm

Диклофенак натрия раствор : инструкция по применению

Диклофенак уколы невралгия
Фармакодинамика Диклофенак натрия является нестероидным противоспалительным средством (НПВС) с выраженным анальгетическим/противовоспалительным свойствами. Препарат является ингибитором синтеза простагландинов за счет блокирования активности циклооксигеназы.

Диклофенак натрия in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани в концентрациях, эквивалентных концентрациям, применяемым у человека. При использовании одновременно с опиатами для подавления послеоперационной боли, диклофенак натрия уменьшает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации лекарственного средства в плазме крови. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы лекарственного средства. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения лекарственного средства примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака натрия метаболизируется при “первом прохождении” через печень. После повторного применения лекарственного средства фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями лекарственного средства кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,7 %. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака натрия в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Метаболизм.

Метаболизм диклофенака натрия осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты.

Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак натрия.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака натрия составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % примененной дозы лекарственного средства выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака натрия. Оставшаяся часть примененной дозы лекарственного средства выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата в обычных разовых дозах накопления диклофенака натрия не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака натрия примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака натрия аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

– гиперчувствительность к активному веществу, метабисульфиту натрия или любому из вспомогательных веществ; – активная язва желудка или кишечника, с или без кровотечения или перфорацией; – желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); – активные или рецидивирующие язва/кровотечение желудка или двенадцатиперстной кишки (два или более отдельных подтвержденных эпизода изъязвления или кровотечения); – беременность; – тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (см. раздел «Меры предосторожности»); – как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, отек Квинке, крапивница или острый ринит возникают на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; – застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные болезни. – воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона и язвенный колит); – дети и подростки до 18 лет; – гиповолемия и дегидратация; – пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, на фоне применения антикоагулянтов, пациенты с неполным гемостазом, пациенты с нарушением кроветворения или цереброваскулярным кровотечением;

– терапия послеоперационных болей после аортокоронарного шунтирования и других операций на сердце.

Показан для лечения острых состояний или купирования обострений хронического процесса. Взрослым вводят по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) в течение не более 2 дней. Затем переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или суппозиториях. Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при применении длительно или в высокой дозе следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе на максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов.

Дозирование у пожилых людей. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака натрия у пожилых пациентов, НПВС следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациента при приеме НПВC.

Дозирование при почечной недостаточности.

Диклофенак натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому отсутствуют рекомендации по дозированию препарата. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак натрия пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности.

Диклофенак натрия противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому отсутствуют конкретные рекомендации по дозированию лекарственного средства. Следует с осторожностью применять диклофенак натрия у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

При оценке частоты различных побочных эффектов использованы следующие градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: //apteka.103.by/diklofenak-rastvor-instruktsiya/

Диклофенак (Diclofenac)

Диклофенак уколы невралгия
ДиклофенакDiclophenacum (род. Diclophenaci)

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

C14H11Cl2NO215307-86-5

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч.

В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др.

отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков.

Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными.

Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими.

Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года.

Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee – PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency – ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч.

при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак.

Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

[Обновлено 04.12.2013]

Перейти

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_58.htm

Диклофенак-АКОС

Диклофенак уколы невралгия

Все А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я Регистрационный номер ЛС № 006320 Нестероидные противовоспалительные средства раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) Раствор для внутримышечного введения Активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг.

  Вспомогательные вещества:  бензиловый спирт (спирт бензиловый) – 40 мг, пропиленгликоль – 200 мг, маннитол (маннит) – 6 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 3 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – 25 мг, вода для инъекций – до 1 мл. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.  Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;люмбаго, ишиас, невралгия;альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

послеоперационная боль.

ПротивопоказанияГиперчувствительность к диклофенаку или к любому другому лекарственному средству из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в  острый  период; тяжелая  почечная  недостаточность  (клиренс  креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия;  полный или неполный   синдром   непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП); нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия); беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет; период после проведения аортокоронарного шунтирования; при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий; хроническая сердечная недостаточность, функциональный класс II-IV по классификации NYHA; клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца; заболевания периферических артерий и           сосудов головного мозга; неконтролируемая артериальная гипертензия. Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых  – 75 мг (1 ампула). При   необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы – 150 мг.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом. Часто – 1-10 %; иногда – 0,1-1 %; редко – 0,01-0.1 %; очень редко – менее 0,001 %, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: – часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; – редко – гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; – очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: – часто – головная боль, головокружение; – редко – сонливость; – очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные “кошмары”, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: – часто – вертиго; – очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: – очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: – очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; – очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны сердечно-сосудистой системы: – очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: – редко – бронхиальная астма (включая одышку); – очень редко – пневмонит. Со стороны кожных покровов: – часто – кожная сыпь; – редко – крапивница; – очень редко – буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Местные реакции при внутримышечном введении: – жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог. Особые указания Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами  Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулах вместимостью 5 мл из нейтрального стекла. По 5 или 10 ампул в коробку картонную.По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

В каждую пачку и коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25º C. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей. 2 года. Не использовать по окончании срока годности.

Источник: //ksintez.ru/catalog/medicine/diklofenak_akos_rastvor_dlya_vnutrimyshechnogo_vvedeniya_25_mg_ml/

ДИКЛОФЕНАК-ДАРНИЦА (DICLOFENAC-DARNITSA)

Диклофенак уколы невралгия

таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 25 мг контурная ячейковая упаковка, № 30Цены в аптеках № UA/4060/02/01 от 21.11.2017раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл контурная ячейковая упаковка, пачка, № 5, 10Цены в аптеках № UA/4060/01/01 от 21.01.2016 до 21.01.2021 Внематочная беременность неуточненная МКБ O00.9 Грыжа передней брюшной стенки МКБ K43.

9 Другие сочетания переломов, захватывающих несколько областей тела МКБ T02.8Инфекционно-аллергический артрит МКБ M02.8 Межреберная невралгия МКБ G58.0Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9Остеохондроз позвоночника МКБ M42.1Остеохондроз поясничного отдела позвоночника МКБ M42.

1Острый аппендицит МКБ K35.8Острый тонзиллит МКБ J03.9Острый эпидидимит МКБ N45.9Паронихия (перионихия) МКБ L03.0Первичный коксартроз двусторонний МКБ M16.0 Поражения пояснично-крестцовых корешков МКБ G54.4Посттромбофлебитический синдром (ПТФС) МКБ I87.0Пояснично-крестцовый радикулит МКБ M54.1Радикулит (радикулоневрит) МКБ M54.

1Реактивный артрит МКБ M02.9 Эритема узловатая МКБ L52

фармакодинамика. Диклофенак-Дарница содержит диклофенак натрия — нестероидное соединение с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов.

Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства лекарственного средства обусловливают клинический эффект, который характеризуется значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, отечность суставов, также улучшение функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро облегчает боль (как в состоянии покоя, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект лекарственного средства при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Диклофенак, кроме того, проявлял лечебный эффект при приступах мигрени.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь действующее вещество — диклофенак, быстро и полностью всасывается. Пища снижает скорость абсорбции, однако количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется.

После одноразового применения диклофенака внутрь в дозе 50 мг Cmax достигается приблизительно через 2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбируемого действующего вещества линейно пропорционально дозе.

Прохождение таблетки через желудок замедляется, если лекарственное средство принимать во время или после еды (по сравнению с приемом до еды) однако количество абсорбируемого диклофенака не изменяется.

Поскольку приблизительно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC после перорального или ректального применения составляет приблизительно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы.

При соблюдении рекомендуемого интервала дозирования аккумуляции лекарственного средства не наблюдается.

Концентрации лекарственного средства в плазме крови, которые достигаются у детей при эквивалентых дозах (мг/кг массы тела), подобны отмечаемым у взрослых.

После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние Cmax в плазме крови, которые составляют около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается через 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака необходимо вводить путем инфузии в течение 2 ч, средняя Cmax в плазме крови составляет около 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л).

Более короткое время инфузии обусловливает более высокий показатель Cmax в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрациям, пропорциональным к показателю инфузии через 3–4 ч.

После в/м инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток, или применения суппозиториев концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения пикового уровня.

AUC после в/м или в/в введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) в случае, когда препарат вводится пероральным или ректальным путем.

Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не отмечено.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Возможный объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax через 3–6 ч.

Через 2 ч после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровни активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остаются высокими до 12 ч.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронидации исходной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируется в глюкуронидовые конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, однако в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный Т½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. 4 метаболита, в том числе 2 активных, также имеют короткий Т½ из плазмы крови. Т½ одного из метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенака, более длительный; однако этот метаболит фактически неактивен.

Около 60% принятой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы выводятся в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов. Значительных различий в абсорбции, метаболизме или выведении лекарственного средства в зависимости от возраста пациентов не отмечено.

У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества невозможно, исходя из кинетики разовой дозы, если соблюдать обычную схему применения. При клиренсе креатинина 1/10); часто (≥1/100,

Источник: //compendium.com.ua/info/152558/diklofenak-darnitsa/

МедСтраница
Добавить комментарий